
克唑替尼是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。
2011年克唑替尼在美国上市,成为全球第一个用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌的靶向治疗药物。非小细胞肺癌是目前最常见的肺癌类型,其占肺癌总数的一大半。
传统的放化疗治疗方式效果较差,患者根据肺癌的临床分期来制定相应的治疗方案。而克唑替尼作为一种靶向治疗肺癌的药物,开启了非小细胞肺癌精准治疗,长期生存的时代新篇章。
2016年3月11日美国FDA正式批准克唑替尼可用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期非小细胞肺癌患者。至此,克唑替尼成为目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物,克唑替尼的适用范围得到再次扩大。
克唑替尼的新适应症为携带罕见、难治的ROS-1基因突变患者再次提供了有价值的治疗选择,医务人员现在可以针对ROS-1阳性NSCLC患者采取更加个体化的治疗。它的工作原理是通过阻断携带ROS-1基因突变肿瘤中ROS-1蛋白的活性,来阻止NSCLC的生长和扩散。
2013年克唑替尼在中国获批成为国内很多肺癌患者的新希望。然而,国内克唑替尼昂贵的价格对于很多肺癌患者家庭来说都是极大的负担。
近期,孟加拉国顶尖制药集团Beacon和Incepta已经完成对肺癌靶向药克唑替尼的仿制,孟加拉仿制版克唑替尼已经上市,对于国内肺癌患者来说,孟加拉仿制版克唑替尼将成为更为经济可靠的选择。
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