欧盟委员会已批准阿卡替尼（Calquence）的片剂制剂用于治疗成年慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。

监管决定得到了ELEVATE PLUS试验结果的支持，其中发现该药物的胶囊和片剂制剂具有生物等效性，这意味着当以相同的剂量强度和时间表开处方时，两种方法可以预期具有相同的安全性和有效性。

“许多CLL患者面临多种需要日常治疗的疾病，包括使用减酸剂治疗胃食管反流等疾病，”意大利米兰圣拉斐尔大学CLL战略研究项目主任Paolo Ghia医学博士在一份新闻稿中表示。“片剂配方允许与这些药物共同给药，允许更多的CLL患者服用[acalabrutinib]。

ELEVATE PLUS由三项1期开放标签、单剂量交叉研究组成，这些研究在116项健康专利中进行，以了解以100mg给药的阿卡替尼片剂制剂与同样以100mg给药的胶囊制剂（n = 66）的药代动力学（PK）相似性。

研究人员还通过比较在存在和不存在PPI雷贝拉唑（Aciphex; n = 100）的情况下以14mg给予的阿卡替尼片剂的PK来评估质子泵抑制剂（PPI）效应。此外，通过比较100mg与高脂肪饮食与禁食（n = 16）给予的片剂制剂的PK来检查食物效果。最后，他们在存在和不存在雷贝拉唑（n = 100）的情况下，通过鼻胃管施用20mg马来酸阿卡替尼混悬液后的PK。

其他数据显示，在片剂制剂联合或不联合PPI后，阿卡替尼/ACP-5862暴露量没有临床相关差异。该 C.max较低，差异高达~30%，AUC较高，治疗组之间的差异高达~16%;手臂上也有类似的BTK目标占用率（BTK-TO;≥95%）。

此外，食物对阿卡替尼/ACP-5862暴露没有临床相关影响。该 C.max较低，差异高达~54%，对AUC没有影响，差异高达~3%，或BTK-TO（≥95%）。此外，确定5862mg马来酸阿卡替尼NG混悬液和10mg胶囊之间的acalabrutinib / ACP-100暴露具有可比性，差异高达100%;在联合给予马来酸阿卡替尼NH混悬液（有或没有PPI）后，暴露也将具有可比性，差异高达16%。

发现片剂制剂耐受性良好。用该制剂观察到的大多数毒性被确定为轻度。没有出现严重的不良反应，也没有观察到新的安全信号。

阿卡替尼片剂可与胃酸还原剂一起服用，包括 PPI、抗酸剂和 H2 受体拮抗剂。

2022 年 ，FDA 根据 ELEVATE PLUS 试验的结果，批准了阿卡替尼的片剂制剂，用于所有当前适应症，包括成年 CLL 患者、小淋巴细胞淋巴瘤以及复发或难治性套细胞淋巴瘤患者。

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