I 期临床疗效：健康人作为对照组,服用100 mg 曲格列汀后,1 d 后以及7 d 后的DPP-4 抑制活性的概率为：95.46%、65.19%;II 期临床疗效：2 型糖尿病患者服用曲格列汀100 mg, 用药间隔为1 周,3 个月后的DPP-4 抑制活性概率为75.28%;III 期临床疗效：2 型糖尿病患者分别服用100 mg 曲格列汀和25 mg 阿格列汀,治疗效果大致相同。

I 期实验结果显示：2 型糖尿病患者服用100 mg 曲格列汀达峰时间最长时间为1.3 h,3 d 内的半衰期平均为18.5 h,7 d 内的半衰期平均为54.3 h,患者没有产生明显的蓄积效应。

II 期研究结果显示：通过曲格列汀治疗﹙12.5、25、50、100、200 mg﹚3 个月,患者1 周用药1 次,HbA1c 的水平变化平均值为：0.35%、-0.36%、-0.31%、-0.43%、-0.56%、-0.57%。用曲格列汀后,HbA1c 含量水平得到改善,差异有统计学意义﹙P＜0.05﹚,HbA1c 的含量与曲格列汀的用药剂量有关,2 型糖尿病患者的空腹时的血糖下降, 用食后两小时的血糖以及AUC 大小降低, 曲格列汀对于血糖的控制具有良好的效果。观察2 型糖尿病通过曲格列汀治疗后2～12 周的DPP-4 的抑制活性情况分别为：38.5%、55.5%、63.8%、77.1%、84.5%,DPP-4 的抑制活性的概率与用药剂量有关。

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