
帕唑帕尼是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,可靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、2 和 3)、血小板源性生长因子受体(PDGFR-α和β)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1 和 3)、干细胞因子受体(c-Kit)、白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶(Itk)、白细胞特异蛋白酪氨酸激酶(Lck)和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)。
2012年4月,FDA批准用于之前接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者,其治疗效果已经得到了公认。
然而,在软组织肉瘤的治疗中,药物的药效并不是决定治疗效果的唯一因素,用量和服用方法是否正确也会对之产生影响。
治疗软组织肉瘤,帕唑帕尼的推荐剂量是800 mg,口服,每天1次,空腹给药(至少餐前1小时或餐后2小时)。
有中度肝损伤患者中,帕唑帕尼的剂量应减低至200 mg/d。没有在严重肝损伤患者中的资料,所以,严重肝损伤患者不推荐使用。
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