阿昔替尼是一款口服的，多靶点的小分子抑制剂，其主要的靶点有VEGFR、Kit、PDGFR、RET等，作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不仅对一种TKI治疗进展的患者显著提高无进展生存期，对于既往使用过细胞因子治疗的进展期肾细胞癌患者，疗效更为显著。
治疗肾癌时，阿昔替尼的推荐剂量为起始剂量为5mg，每日两次。最高为10mg，最低为2mg。可与食物同服或在空腹条件下给药。
不良反应方面，阿昔替尼可能导致高血压和高血压危象、动脉/静脉血栓栓塞事件、血红蛋白或血细胞比容升高、出血、心衰、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、蛋白尿、可逆性后部白质脑病综合征、肝酶升高等。
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