阿帕替尼是一种口服的小分子TKIs，是 VEGFＲ-2 的特异性拮抗剂，通过竞争细胞内 VEGFＲ-2 的三磷酸腺苷( adenosine triphosphate，ATP) 结合位点，阻断下游信号通路，抑制血管生成阿帕替尼还可抑制蛋白激酶B( protein kinase B，PKB) 、细胞外调节蛋白激酶( extracellular regulated protein kinases，EＲK) 的磷酸化，使细胞生长被阻断在 G2 和M 期，从而抑制肿瘤细胞的增殖。
阿帕替尼在2014 年被批准用于晚期胃腺癌或胃食管结合部腺癌的三线及三线以上治疗。目前已经有研究证明阿帕替尼治疗软组织肉瘤是有一定效果的。
以下病例报告也显示了阿帕替尼治疗不同亚型软组织肉瘤的反应:
一项阿帕替尼联合 AIM( 阿奇霉素，adriamycin，A; 异环磷酰胺，ifosfomide，I; 美司钠，mesna，M) 方案治疗晚期软组织肉瘤的临床研究纳入了 42 例软组织肉瘤患者，组织学亚型包括恶性纤维组织细胞瘤、脂肪肉瘤、滑膜肉瘤和纤维肉瘤，阿帕替尼联合 AIM 治疗的观察组与仅用 AIM进行治疗的对照组进行比较，联合用药组的疾病控制率高，疾病进展率低，不良反应多为 1 级和 2 级，可以看出阿帕替尼联合 AIM 方案的治疗效果优于单纯的 AIM 方案，且在不良反应发生率方面差异无统计学意义。
可以看到，阿帕替尼作为一种抗血管生成药物，对于治疗晚期软组织肉瘤是有效的，可以显著延长患者的生存时间。同样，我们使用阿帕替尼治疗时应重视软组织肉瘤的组织学亚型。
目前还有几个正在进行的阿帕替尼治疗软组织肉瘤的研究，如北京大学进行的阿帕替尼用于晚期软组织肉瘤患者的Ⅱ期多中心试验( NCT03104335) ，我们期待他们的研究结果能为临床使用阿帕替尼治疗软组织肉瘤带来依据。
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