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第三代ＥＧＦＲ、ＴＫＩ奥希替尼对ＥＧＦＲＴ７９０Ｍ基因突变阳性的局部晚期或转移性ＮＳＣＬＣ病人显示出显著的活性，尤其是对伴有脑转移或者中枢神经系统转移更有优势，能进一步延长病人的疾病无进展期，改善病人生存质量。但奥希替尼长期使用仍然会导致耐药性的发生。服用奥希替尼为何会出现耐药？

虽然奥希替尼【点击咨询】对ＥＧＦＲＴ７９０Ｍ突变的ＮＳＣＬＣ病人有显著的疗效，但长期使用（约１０个月）仍会导致耐药性的发生，这也是奥希替尼作为靶向药物不可避免的事。

在奥希替尼耐药的相关研究中，采用新一代测序技术，对１５例接受奥希替尼治疗的病人进行基因检测，结果发生Ｃ７９７Ｓ突变的病人约占４０％，ＥＧＦＲＣ７９７Ｓ是位于ＥＧＦＲ２０号外显子的一个位点。该突变导致奥希替尼作用靶点改变，即７９７位半胱氨酸突变为丝氨酸，该改变将阻碍奥希替尼与Ｃｙｓ７９７氨基酸残基结合，从而导致耐药的发生。

然而，仍有３３％病人未检测到Ｃ７９７Ｓ突变基因，２７％的病人未检测到单纯的ＥＧＦＲＴ７９０Ｍ突变。Ｃ７９７Ｓ突变是Ｔ７９０Ｍ突变ＮＳＣＬＣ病人对ｏｓｉｍｅｒｔｉｎｉｂ产生获得性耐药的主要机制，分为三种类型：①Ｃ７９７Ｓ突变以及ＥＧＦＲ敏感突变和Ｔ７９０Ｍ突变；②Ｔ７９０Ｍ突变以及ＥＧＦＲ敏感突变，无Ｃ７９７Ｓ突变；③ＥＧＦＲ敏感突变，但Ｔ７９０Ｍ突变消失以及无Ｃ７９７Ｓ突变。

这说明针对Ｔ７９０Ｍ突变发生耐药的机制具有复杂性，其耐药机制有待进一步研究。相信随着多学科的交叉渗透和研究的进一步深入，未来在肺癌的治疗领域将会有更大的突破。

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