标签：  厄洛替尼

罗氏生产的盐酸厄洛替尼片的主要成份是盐酸厄洛替尼，其作为一种口服、高选择性、可逆的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶(TK)抑制剂，用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。厄洛替尼与那些药物相互作用【点击咨询】？

厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通过这些酶代谢或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。CYP3A4强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢，使其血药浓度升高。与单独使用厄洛替尼相比，酮康唑（200mg每天2次服用5天）通过抑制CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼暴露增加（平均厄洛替尼暴露增加86%[AUC]），Cmax增加69%。

厄洛替尼与CYP3A4和CYP1A2抑制剂环丙沙星联合时，厄洛替尼的暴露量[AUC]及Cmax本别增加39%和17%。

因此，厄洛替尼与CYP3A4强抑制剂或与CYP3A4/CYP1A2抑制剂联合时应注意，一旦发现毒性作用，应当降低厄洛替尼剂量。CYP3A4强诱导剂可提高厄洛替尼的代谢，显著降低厄洛替尼的血药浓与单独使用厄洛替尼相比，给予150mg厄洛替尼后利福平（600mg每天1次服用7天）通过诱导CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼的平均AUC降低69%。若治疗前已使用或治疗中并用利福平，单剂给度。药450mg后厄洛替尼的平均暴露量[AUC]是未经利福平治疗时单剂给药150mg厄洛替尼后的57.5%。

对于需要采用厄洛替尼＋强CYP3A4诱导剂（如利福平）治疗的患者，应在密切监控药物安全性情况下考虑将剂量增至300mg，如能良好耐受2周以上，可考虑将剂量进一步增至450mg，同时密切监控药物安全性，此条件下未对更高的剂量进行研究。

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