
奥希替尼是英国阿斯利康公司开发的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 。也是一种可强效通过靶向半胱氨酸-797与共价ATP位点相结合的不可逆EGFR抑制剂,用于一代二代EGFR治疗耐药后非小细胞肺癌患者,主要抑制靶点为T790M。
奥希替尼在肺癌中的治疗价值体现在哪些方面呢?
1.近年来,以吉非替尼、厄洛替尼等为代表的第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)已成为EGFR突变型晚期NSCLC非常重要的治疗药物。但令人遗憾的是,使用该药物治疗一段时间后,相当大比例的NSCLC患者会出现获得性耐药,他们的用药时间为9~11个月。而奥希替尼作为第一个应用于临床的第三代EGFR-TKIs,在结构上,他与突变形式的EGFR不可逆地结合,这在有效对抗T790M突变的同时也对抗了EGFR敏感突变,同时克服了第一代药物耐药和第二代药物的选择性问题。
2.2016年世界肺癌大会公布了奥希替尼对比铂类联合培美曲塞治疗NSCLC的随机Ⅲ期临床研究结果,该项研究共纳入419例患者,入组患者均为组织活检确认为T790M突变。结果显示奥希替尼组疗效显著,中位缓解持续时间9.7个月,而化疗组仅为4.1个月。奥希替尼最常见的不良反应为腹泻和皮疹,明显轻于化疗组。该项研究结果更充分证实了奥希替尼对T790M突变阳性的晚期NSCLC患者的疗效优于化疗,且安全性高,不良反应轻。
3.大会同时还报道了东亚地区奥希替尼治疗T790M突变的晚期NSCLC患者的临床研究结果。该研究共入组171例患者,中位治疗时间5.6个月。经评审中心确认的客观缓解率和疾病控制率分别为60%和88%,最常见的不良反应分别为腹泻、皮疹和痤疮、皮肤干燥。这一结果与全球研究结果相似。总体来看,奥希替尼的安全性和耐受性杰出。
随着奥希替尼在临床上的广泛运用,其疗效早已经过了无数医生和患者的认可。不过在价格方面,其致高昂令患者们难以接受。对于无法担负的患者,也可以选择现在评价不错的印度奥希替尼,它是在各方面都最接近原版的一款,价格是原版的20%左右【点击咨询】,为广大患者带来福音。
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