
目前中国癌症患者人数来说,每天超过1万人被确诊为癌症,每分钟就有7.5个人被确诊为癌症,且数据正在持续上升的趋势。恶性肿瘤发病率每年保持在约3.9%的增幅,死亡率每年保持在2.5%的增幅。尤其是肺癌、肝癌、上消化道系统、肿瘤以及结直肠癌,女性乳腺癌等依旧是我国主要的恶性肿瘤。
用于癌症治疗的靶向药物数不胜数,有些药物只针对单一的疾病类型有效,有些药物则可以用于多种疾病的治疗,今天要介绍的是这样的一种药瑞格非尼,瑞格非尼是什么药呢?
瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点,称它是万能靶向药一点都不为过。
截至目前,瑞格非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)、转移性胃肠道间质瘤(GIST)以及二线治疗肝细胞癌(HCC)。
靶点如此之多,注定瑞格非尼不会平凡,相比他的上一任索拉非尼,瑞格非尼其实变化不大,仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子,但就是这么一个F原子的优化,拜耳公司开发了整整12年。
这个加入的F原子,极大的增加了瑞格非尼的生物学活性,让瑞格非尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效,可见瑞格非尼比索拉非尼的生物利用度高很多。
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