标签：  克唑替尼

近两年，肺癌的靶向免疫治疗进展日新月异，不断有新的治疗药物，治疗方案给晚期患者的“死刑”无限延期。

除了靶向药物研发最多的靶点EGFR，对于肺癌患者来说，另一个值得关注的靶点就是ALK，虽然这个突变比较罕见，只有5%的肺癌患者存在，针对ALK的靶向药也没有EGFR的靶向药那么多，但是款款有效率都超高，副作用不大，一不注意肿瘤就给“吃没了”。因此，ALK突变被称为“钻石突变”，显着增加了治疗机会。

ALK基因融合突变是非小细胞肺癌(NSCLC)常见的一种驱动基因，EML4 和 ALK 两个基因分别位于人类 2 号染色体的 p21 和 p23 上。这两个基因片段的倒位融合能够使得组织表达新的融合蛋白 EML4-ALK，这种融合基因能导致肿瘤的发生。 而点突变和扩增较少见。针对这一突变位点的最早上市的药物为2011年获得FDA批准的克唑替尼，对比化疗，克唑替尼可以使ALK（+）的非小细胞肺癌患者中位无进展生存期延长近5个月。

至2017年后，更多针对ALK靶点的药物投入试验，取得了令人振奋的结果。使用艾乐替尼治疗，中位无进展生存期可以达到34.8个月，远超克唑替尼的10.9个月。

能够针对克唑替尼耐药的二代ALK靶向药物布格替尼，中位无进展生存期可以达到13.8个月，总有效率高达73%；二代药物色瑞替尼中位无进展生存期为16.6个月，显著优于化疗的8.1个月；客观缓解率可达到72.5%，显著高于化疗患者的26.7%。

2018年11月2日，FDA批准了靶向ALK的第三代药物劳拉替尼，这款药物的强大之处在于能够克服所有已知的ALK抗性突变，抑制克唑替尼耐药的9种突变，对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性。同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。

若一线选择克唑替尼治疗后，病人出现进展，尤其是针对脑转移的病人，二线选择色瑞替尼，疾病稳定时间比选用化疗更长，病人通过一线、二线靶向药物的治疗，生存时间更长了。

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