如今乳腺癌成为了全球发病率最高的一种癌症,这也就说明又有更多的女性正在或者是将要承受乳腺癌带来的痛苦,所以对于乳腺癌的治疗已经引起了全球的关注,其中有一款靶向药值得大家注意,它就是阿培利司,有人肯定会疑惑阿培利司是什么药,没错,它就是治疗乳腺癌的靶向药。
在乳腺癌细胞系中,阿培利司抑制PI3K下游靶标的磷酸化,包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内,阿培利司抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长,包括乳腺癌模型。已显示通过阿培利司治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加。与来自ER阳性,PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比,阿培利司和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。
美国食品药品管理局批准了阿培利司与氟维司群合用,用于绝经后妇女和男性,其激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)-在基于内分泌的治疗方案进行治疗后或通过FDA批准的试验,经FDA批准的检测结果发现,PIK3CA突变为阴性,晚期或转移性乳腺癌。
阿培利司与BCRP抑制剂共同给药可能会增加阿培利司的浓度,这可能会增加毒性风险。避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物,当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时,密切监测增加的不良反应。
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