拉罗替尼是第一种获准用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂,它适用于所有类型实体瘤,无论其原发位置。NTRK基因融合是一种染色体异常,其形成于NTRK基因与另一段不相关的基因结合,而后转译并生成异常的TRK蛋白。
拉罗替尼可以用于多种实体瘤的治疗,了解它可以先从拉罗替尼作用机制开始。TRK融合蛋白会引发癌细胞不受控制的增殖、生长,拉罗替尼能特异性清除NTRK融合基因,抑制TRK蛋白的生成,进而靶向性抑制癌细胞增殖生长。
很多患者都是可以选择拉罗替尼治疗的,那么它的优势有什么呢?
1、不限癌种
包括:急性髓性白血病、星形细胞瘤、脑低级别胶质瘤、乳腺癌、结直肠癌、先天性中胚层肾瘤、胃肠道间质瘤、多形性胶质母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆管细胞癌、肺癌、唾液腺来源的乳腺类似物分泌癌、黑色素瘤、肉瘤、分泌性乳腺癌、甲状腺癌等。
2、总缓解率高达75%
在TRK融合癌患者的三项大型临床试验汇总数据显示,拉罗替尼的总缓解率高达ORR为75%,其中22%的患者完全缓解。
3、快速持久的响应
这款药物的神奇之处在于,起效非常快,并且一旦有效,带来的缓解往往是出乎意料的。
数据显示,平均的起效时间仅为1.84个月,73%的患者响应的持续时间超过6个月。(一个案例报道显示,2岁的梭形细胞肉瘤女孩再接受拉罗替尼治疗后24小时内就出现了快速响应,症状迅速改善)。
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