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患者不必恐慌!阿帕他胺的效果如何一看便知!

时间:2021-08-10

标签:  阿帕鲁胺

前列腺癌是男性恶性肿瘤疾病中比较常见的一种,发病率和死亡率已经直逼肺癌,而且大多说的前列腺癌患者在早期也是基本没有明显症状的,所以患者在确诊时一般就已经病情发展了。不过患者也不必过于恐慌,靶向药阿帕他胺可以治疗前列腺癌,那么阿帕他胺的效果如何呢?


阿帕他胺属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂,与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。阿帕他胺可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路,通过三种途径抑制癌细胞的生长:抑制雄激素与雄激素受体(AR)的结合,抑制活化AR的核转运,以及抑制AR与癌细胞的脱氧核糖核酸(DNA)结合从而阻断AR介导的转录。 


阿帕他胺获批治疗前列腺癌,是基于一项全球多中心、双盲、随机、安慰剂对照SPARTAN临床试验的Ⅲ期数据,该研究评估了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者随机分配(2∶1)接受每日一次口服阿帕他胺(240 mg)治疗(N=806)或接受安慰剂每日一次治疗(N=401)的疗效和安全性。这些患者此前接受雄激素剥夺疗法时PSA曾快速升高。


在试验主要终点中,阿帕他胺治疗的患者中位无转移生存期[4](MFS)有统计学显著改善,达到40.51个月,较之接受安慰剂治疗患者的16.20个月延长了两年以上(24.31个月),发生远处转移或死亡风险降低了72%;在探索性终点中,阿帕他胺治疗组与安慰剂组相比,降低患者94%的PSA进展风险。

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阿帕他胺属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂,与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。阿帕他胺可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路,通过三种途径抑制癌细胞的生长:抑制雄激素与雄激素受体(AR)的结合,抑制活化AR的核转运,以及抑制AR与癌细胞的脱氧核糖核酸(DNA)结合从而阻断AR介导的转录。 


阿帕他胺获批治疗前列腺癌,是基于一项全球多中心、双盲、随机、安慰剂对照SPARTAN临床试验的Ⅲ期数据,该研究评估了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者随机分配(2∶1)接受每日一次口服阿帕他胺(240 mg)治疗(N=806)或接受安慰剂每日一次治疗(N=401)的疗效和安全性。这些患者此前接受雄激素剥夺疗法时PSA曾快速升高。


在试验主要终点中,阿帕他胺治疗的患者中位无转移生存期[4](MFS)有统计学显著改善,达到40.51个月,较之接受安慰剂治疗患者的16.20个月延长了两年以上(24.31个月),发生远处转移或死亡风险降低了72%;在探索性终点中,阿帕他胺治疗组与安慰剂组相比,降低患者94%的PSA进展风险。

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