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前列腺癌已经危害男性健康的一大杀手，越来越多的患者因为患上前列腺癌而痛苦不堪，很多患者在得知自己患上前列腺癌之后都感到很绝望，不过当看到前列腺癌5年生存率还比较可观之后就又有了希望，而这希望就是来自靶向药阿帕他胺。其实，大家应该知道阿帕他胺是什么药了，没错，它就是治疗前列腺癌的靶向药。

阿帕他胺为雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕他胺可抑制AR核转位及DNA结合，并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕他胺是一种活性较弱的AR抑制剂，在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕他胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，阿帕他胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡，从而减小肿瘤体积。

2018年，美国食品和药物管理局（FDA）批准阿帕他胺用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。这是FDA批准的第一种治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的方法。

在1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的随机临床试验中评估了阿帕他胺的安全性和有效性。服用阿帕他胺的患者的中位无转移生存期为40.5个月，而服用安慰剂的患者为16.2个月。

2019年，阿帕他胺正式在国内获批上市，用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）、转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。

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