乐伐替尼是一个多靶点的激酶抑制剂，于2015年在美国上市用于治疗甲状腺癌，后来又先后被批准治疗肾癌和肝癌，可以抑制VEGFR2和VEGFR3 ( 血管内皮生长因子受体)。
乐伐替尼在国内主要用于治疗肝癌，可以延长患者的生存期，试验显示，该药治疗后的患者中位总生存期为13.6个月，而索拉非尼组仅12.3个月；乐伐替尼组的中位无进展生存期为7.4个月，索拉非尼组的中位无进展生存期为3.7个月，乐伐替尼组的客观缓解率高达24%，索拉非尼组的客观缓解率仅9%，乐伐替尼组中位疾病进展时间为8.9个月，索拉非尼组的中位疾病进展时间为3.7个月。
乐伐替尼也是晚期肾癌的治疗靶向药，与帕博利珠单抗联合之后被获批用于晚期肾细胞癌（RCC）成年患者的一线治疗。与舒尼替尼相比，帕博利珠单抗+乐伐替尼疗法使疾病进展或死亡的风险降低了61%，死亡风险降低了34%。联合治疗组的中位PFS为23.9个月，舒尼替尼组为9.2个月。
此外，联合治疗方案的ORR为71%，舒尼替尼单药组为36%。联合治疗组的ORR包括16%的完全缓解率（CR）和55%的部分缓解率（PR），而舒尼替尼组的CR和PR分别为4%和32%。在安全性方面，51%的患者出现了严重的不良反应。包括出血事件（5%）、腹泻（4%）、高血压（3%）、心肌梗塞（3%）、局限性肺炎（3%）、呕吐（3%）、急性肾损伤（2%）、肾上腺功能不全（2%）、呼吸困难（2%）和肺炎（2%）。
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