曲美替尼于2013年5月获FDA批准上市，同时批准还有达拉非尼，可以单药或与达拉非尼联合使用，第一年批准治疗治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者，次年1月批准曲美替尼联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者，三年之后被批准联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
时间来到2023年，曲美替尼继续扩大适应症，被批准于达拉非尼（Tafinlar）联合曲美替尼（Mekinist）用于治疗 1 岁及以上需要全身治疗的 BRAF V600E 突变低级别胶质瘤儿科患者，同时还批准了这两种药物的新口服制剂，适用于无法吞咽药丸的患者。
但是在国内曲美替尼主要适用于：1、达拉非尼联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2、达拉非尼联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。
据了解，曲美替尼是一种MEK1和MEK2的抑制剂，Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关，如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活，该药主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK信号通路，抑制细胞增殖。
患者关心的价格方面，目前曲美替尼已经进入医保，不过报销只能针对再保的适应症，曲美替尼医保报销后由921.60元/片下降为369.50元/片（2.0mg）；由318.81元/片下降到127.85元/片（0.5mg），而进口的曲美替尼价格20000元左右一盒，0.5mg*30片的价格是5078元一盒，目前已知在其他国家上市的曲美替尼大约2800元左右。点击咨询
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