慢性粒细胞白血病,简称慢粒,是一种起源于造血肝细胞的恶性增值性疾病,是常见的一种白血病类型,约占白血病的15%-20%,可以分为慢性期、加速期、急变期。传统的治疗主要是采取化疗药物,快速的减少白细胞的数量,但化疗对于正常细胞也有杀伤作用,从而导致效果不佳。
近年来,靶向药物的研究,使得这些患者看到了新的希望,比如我们常说的格列卫,就是治疗该病比较好的药物,但是,格列卫对于加速期和急变期的患者有效率明显下降,患者多在1年内复发。因此,开发能够克服格列卫耐药的药物成为迫切的要求。
尼洛替尼就是在这种情况下开发出来的,是一种高亲和力的ATP竞争性抑制剂,体内试验中显示,能够延长格列卫耐药后的小鼠的生存期。
在临床研究中发现,发生格列卫耐药患者服用尼洛替尼后,最常见的不良反应为骨髓抑制、脂肪酶和胆红素升高、皮疹等。而在慢性期、加速期、急变期的慢性粒细胞白血病患者中,分别有92%、72%和39%的患者获得了血液学/细胞遗传学缓解。
另外,联合应用几种不同的Bcr-Abl激酶抑制剂有相加或协同作用,如格列卫、尼洛替尼和达沙替尼,有可能延迟或预防耐药的出现。
由此可以看出,尼洛替尼在治疗慢粒患者中的效果比较好,如果患者格列卫出现耐药,可尝试使用尼洛替尼。
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