奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，针对特定靶点进行治疗。它与EGFR某些突变体(如T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。
口服奥希替尼后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104,约占原形化合物的10%),其抑制作用特征与奥希替尼相似。AZ7550的效力与奥希替尼相似，而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示，在临床浓度下，奥希替尼还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
奥希替尼的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果漏服本品1次，则应补服本品，除非下次服药时间在12小时以内。本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg,每日1次。出现不良事件(AE)和毒性后的减量原则请见表1。
总之，奥希替尼是一种针对EGFR突变体的靶向治疗药物，通过与EGFR不可逆性结合来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。在使用过程中需要注意剂量调整和不良反应的出现，以确保治疗效果和患者安全。
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