奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，针对特定靶点进行治疗。它与EGFR某些突变体(如T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。
口服奥希替尼后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104,约占原形化合物的10%),其抑制作用特征与奥希替尼相似。AZ7550的效力与奥希替尼相似，而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示，在临床浓度下，奥希替尼还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
奥希替尼的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果漏服本品1次，则应补服本品，除非下次服药时间在12小时以内。本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg,每日1次。出现不良事件(AE)和毒性后的减量原则请见表1。
总之，奥希替尼是一种针对EGFR突变体的靶向治疗药物，通过与EGFR不可逆性结合来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。在使用过程中需要注意剂量调整和不良反应的出现，以确保治疗效果和患者安全。
联系方式 【微信：hjjk0006】【微信：hjjk1002】
绘佳医疗是全球寻药和跨境医疗服务的领导者，为大病患者提供了出国看病、药房对接、病历翻译、远程咨询等服务，致力于帮助大病家庭改善医疗资金的支付能力和帮助患者降低治疗花销。
免责声明：本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，绘佳医生不承担任何责任。
热门评论