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肺癌EGFR突变用吉非替尼好还是厄洛替尼好

时间:2018-11-26

    如果基因检测发现EGFR存在突变,也就是19号外显子的非移码缺失,或21号外显子的L858R错义突变,可以考虑使用第一代EGFR靶向药物,也就是吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯),国产的埃克替尼(凯美纳)等。当然也不是说这些药对这些基因突变位点就一定有效,也有可能存在其他耐药位点,比如下游的KRAS、BRAF等激活突变,以及HER2、c-MET等基因的突变造成旁路激活。因此患者在做EGFR基因检测的时候,尽量的做好全面的检测,及时更换靶向药物。


    肺癌EGFR突变用吉非替尼好还是厄洛替尼好


    有患者会问,存在EGFR基因突变的患者究竟是选择哪一种靶向药物呢?一项在台湾开展的入组1122个患者研究表明,厄洛替尼(特罗凯)生存获益优于吉非替尼(吉非替尼),但是二者的区别也不是那么明显,而且厄洛替尼的副作用要比吉非替尼大很多。


    如果出现脑转移的非小细胞肺腺癌患者,由于厄洛替尼有更高的血脑屏障透过率,以及更高的血浆暴露浓度,因此厄洛替尼特罗凯的透过血脑屏障的比例高于吉非替尼,所以厄洛替尼在脑脊液的浓度最高,靶向聚集于颅内转移灶,也就是说厄洛替尼具有较强的入脑能力。对于脑转移的患者来说,推荐优先使用厄洛替尼。尽管埃克替尼与厄洛替尼结构类似,但需要每天服用三次、峰谷浓度波动大。而厄洛替尼只需每天一次,在半衰期、治疗浓度、生物利用度上厄洛替尼都是最好的,厄洛替尼的缺陷是副作用相对大一些。


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肺癌EGFR突变用吉非替尼好还是厄洛替尼好

发布时间:2018-11-26

    如果基因检测发现EGFR存在突变,也就是19号外显子的非移码缺失,或21号外显子的L858R错义突变,可以考虑使用第一代EGFR靶向药物,也就是吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯),国产的埃克替尼(凯美纳)等。当然也不是说这些药对这些基因突变位点就一定有效,也有可能存在其他耐药位点,比如下游的KRAS、BRAF等激活突变,以及HER2、c-MET等基因的突变造成旁路激活。因此患者在做EGFR基因检测的时候,尽量的做好全面的检测,及时更换靶向药物。


    肺癌EGFR突变用吉非替尼好还是厄洛替尼好


    有患者会问,存在EGFR基因突变的患者究竟是选择哪一种靶向药物呢?一项在台湾开展的入组1122个患者研究表明,厄洛替尼(特罗凯)生存获益优于吉非替尼(吉非替尼),但是二者的区别也不是那么明显,而且厄洛替尼的副作用要比吉非替尼大很多。


    如果出现脑转移的非小细胞肺腺癌患者,由于厄洛替尼有更高的血脑屏障透过率,以及更高的血浆暴露浓度,因此厄洛替尼特罗凯的透过血脑屏障的比例高于吉非替尼,所以厄洛替尼在脑脊液的浓度最高,靶向聚集于颅内转移灶,也就是说厄洛替尼具有较强的入脑能力。对于脑转移的患者来说,推荐优先使用厄洛替尼。尽管埃克替尼与厄洛替尼结构类似,但需要每天服用三次、峰谷浓度波动大。而厄洛替尼只需每天一次,在半衰期、治疗浓度、生物利用度上厄洛替尼都是最好的,厄洛替尼的缺陷是副作用相对大一些。


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