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Brigatinib，被称为布格替尼，又称为布吉他滨，布吉他宾，布吉替尼，AP26113，布格替尼

布格替尼（布吉他宾）是新一代酪氨酸激酶(TKI) 抑制药，对 ALK+ 转移性 NSCLC 有显著的疗效，FDA  于 2017 年 4 月28日批准布格替尼上市。

布格替尼（布吉他宾）是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，临床研究证明，布格替尼（布吉他宾）联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。

奥希替尼是第三代肺癌靶向药，可以克服第一代EGFR-TKI T790M突变导致的耐药。然而，随着时间的推移，服用奥希替尼的患者也会再次产生耐药，这其中就包括C797S突变，活化突变（三重突变）等。

研究显示绝大多数的C797S突变患者，T790M仍保持阳性。C797S/T790M双阳患者能否接受布格替尼（布吉他宾）治疗，从靶向药物中获益，还要看两者所呈现的排列方式：

1、对于C797S突变与T790M突变呈顺式排列的患者，目前还没有有效的靶向治疗方式；

2、而对于C797S突变与T790M突变呈反式排列的患者，已经有研究显示可以从吉非替尼联合奥希替尼中获益。

ALK突变方面，Brigatinib主要是针对ALK继发耐药突变，即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变，它能覆盖的位点较多，对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C,以及G1269S的突变都有明确抑制，但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。

在Ⅱ期临床试验阶段， 患者采用brigatinib 180 mg/d 治疗，结果发现，客观有效率在前期曾接受过克唑替尼治疗的 ALK 阳性 NSCLC 患者中为 72%， 在未接受过克唑替尼的 ALK 阳性NSCLC 患者中为 100%， 在发生颅内转移且对克唑替尼敏感的 ALK 阳性 NSCLC 患者中为 83%。 

此项研究表明对于未接受过克唑替尼治疗或已接受过但仍敏感的 ALK 阳性 NSCLC 患者，采用 brigatinib （布吉他宾）治疗可取得较好疗效。

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