
硼替佐米又称为万珂,是一种注射制剂,是一种可逆性蛋白酶体抑制剂,可选择性的与蛋白酶体活性位点的苏氨酸结合,抑制蛋白酶的活性,从而使得骨髓瘤细胞发生凋亡。
2003 年 5 月硼替佐米获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市, 2004 年 4 月由欧盟委员会批准进入欧洲市场,2005年获得中国食品药品管理局(CFDA)批准进入中国市场。
目前国内的原研药是由西安杨森全权受理销售,国内目前有两款仿制药,分别为江苏豪森药业的昕泰和齐鲁制药的齐普乐。
一般情况下,硼替佐米可以静脉快速给药或皮下注射,但是严禁鞘内注射。那么硼替佐米在应用过程中的剂量是多少呢?对于初治和复发的多发性骨髓瘤患者剂量是不一样的。
未经治疗的多发性骨髓瘤患者
本品在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时,于3~5秒内经静脉推注。每个疗程6周,共9个疗程。在第1-4疗程内,每周给予本品2次(第1、4、8、11、22、25、29和32天)。在第5-9疗程内,每周给予本品1次(第1、8、22和29天)。两次给药至少间隔72小时。
本品与美法仑、泼尼松联合治疗的任一疗程开始之前,患者应符合以下条件:
血小板计数应≥70×109/L,ANC应≥1.0×109/L;非血液学毒性应降至1级或基线水平。
复发的多发性骨髓瘤患者和套细胞淋巴瘤患者
治疗推荐剂量
本品的推荐剂量为单次注射1.3mg/m2,每周注射2次,连续注射2周(即在第1、4、8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。
3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。
对于超过8个疗程的维持治疗,可按标准方案给药,也可以按每周1次、连续给药4周的维持方案(第1、8、15和22天),随后是13天的休息期(第23至35天)。
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