
依维莫司是由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。具有免疫抑制剂的作用及抗肿瘤的作用。,早在2009年,该药物就被批准用于对舒尼替尼或索拉非尼耐药后的晚期肾癌患者的二线治疗。
在接下来的几年里,2010年4月被批准用于预防肾移植后器官排斥反应;2010年10月被批准用于伴有结节性硬化症(TS)的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)患者;2011 年5 月被批准用于不能外科切除的进展性或转移性胰腺神经内分泌瘤
而由于mTOR基因的通路激活还与乳腺癌的发生发展有关,因此,依维莫司还可被用于乳腺癌的治疗,那么依维莫司治疗乳腺癌的效果如何呢?
在一项依维莫司联合来曲唑治疗ER(+)的乳腺癌患者二期临床实验中,入组的270名ER(+)绝经期乳腺癌患者,接受为期4个月的来曲唑(2.5mg/d)和依维莫司(10mg/d)或者安慰剂的治疗,结果显示,联合依维莫司组的反应率高于来曲唑单药组(68.1% vs 59.1%),并能够减少孕激素受体(PR)和细胞周期毒素D1的表达,其安全性和依维莫司单药相同,3-4级不良反应的发生率为22.6%,由此说明,依维莫司在ER(+)的乳腺癌患者的来曲唑新辅助化疗中起到增效的作用。
由此我们可以看出,依维莫司在治疗乳腺癌患者中,特别是存在ER阳性的乳腺癌患者中,效果较好,可联合来曲唑共同应用于乳腺癌患者的治疗。
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