帕博西尼是由辉瑞开发的靶向药物,于2015年2月获得美国FDA批准,是全球首个上市的CDK4/6抑制剂。
那么帕博西尼到底“新”在哪里呢?
帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/6)抑制剂。CDK4/6是细胞增殖信号通路的下游信号分子。帕博西尼在体外通过阻止细胞周期从G1期进入S期,从而抑制雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞的增殖。
在一项随机、开放、多中心的临床研究中,主要是对比帕博西尼联用来曲唑与来曲唑单药作为内分泌治疗为基础的治疗方案,用于治疗165名绝经期ER+、HER2-晚期乳腺癌患者。
结果显示,联合用药组的中位无进展生存期达到了20.2个月,超出了来曲唑单药组近1倍(10.2个月)。
于是,2015年2月,帕博西尼获批联合来曲唑用于既往未接受过系统治疗以控制晚期病情的绝经后女性雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2(HER2-)晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。
2016年2月,帕博西尼获批联合氟维司群用于接受内分泌治疗后病情进展的雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期或转移性乳腺癌的二线治疗。
所以可以看出,作为全球首个上市的CDK4/6抑制剂,帕博西尼的治疗效果显著,是患者的良好选择。
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