从目前胃癌的发展状况来看，单纯化疗已经不能满足患者的要求，因此靶向药物治疗成为新的研究治疗方向，以下是拉帕替尼和阿帕替尼在晚期胃癌药物治疗中的作用。
酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor，TKI)是一类小分子靶向治疗药物，具有与ATP相似的结构，在胞内竞争性结合于TK催化区域的Mg-ATP结合位点，阻断EGFR通路，抑制肿瘤细胞的增殖和转移。拉帕替尼是HER一2和EGFR的酪氨酸激酶竞争性结合抑制剂，可同时阻断EGFR和HER-2两个靶点。
LOGIC研究入组545例HER-2阳性的初治晚期胃癌患者，1：1随机分入拉帕替尼联合XELOX(奥沙 利铂+卡培他滨)或XELOX组。结果显示，拉帕替尼联合组客观缓解率优于对照组(53％：40％)，但是 OS和PFS两组差异无统计学意义，分别为 12．2个月：10．5个月(P=0．35)、6．0个月：5．4个月 (P=0．10)。
亚组分析显示，亚洲人群和年龄<60岁的患者，拉帕替尼组0S显著延长。23I。由于亚组分析阳性结果尚未被大样本的随机对照研究证实，LOGIC研究仍然被认为是阴性结果。同样针对HER．2靶点并筛选HER-2阳性患者，曲妥珠单抗和TKI却获得截然不同的结果，这提示HER．2异常激活可能伴有更复杂的其他通路和基因的激活。TKl只有简单的靶点阻断效应，而曲妥珠单抗除了对HER-2的阻断 还有更复杂的免疫应答效应，这可能是两者疗效差异的一个原因。
TKI：阿帕替尼是一种多靶点小分子TKI，靶点包括VEGFR-2、c—Kit、c．Src和RET基因。Li等旧钊的一项Ⅱ期研究将144例三线治疗晚期胃癌患者随机分到安慰剂组(A)、阿帕替尼850 mg／次1次／d组 (B)、425 mg／次2次／d组(c)。三组的中位0s分别为2．50、3．70和4．80个月，PFS分别为1．40、3．67和3．20个月。阿帕替尼组的OS和PFS均显著优于安慰剂组。
每组治疗相关的不良反应分别是A组 8例(16．67％)、B组13例(27．66％)、c组13例 (50％)，P=0．047。最常见的不良反应是高血压、手足综合征。阿帕替尼在缺乏有效方案的三线晚期胃癌仍然能取得4个月的0s，有望成为胃癌三线治疗的标准选择之一。
绘佳医疗www.zhonghuijia.cn
专注于为大病患者减轻治疗花销
打造全民健康管理体系
绘佳医疗是全球寻药和跨境医疗服务的领导者，是爱心筹旗下医疗服务品牌，成立5年以来，已累计为60万大病患者提供了大病筹款、出国看病、药房对接、病历翻译、远程咨询等服务，致力于帮助大病家庭改善医疗资金的支付能力和帮助患者降低治疗花销。
免责声明：本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，绘佳医生不承担任何责任。
热门评论