目前报道帕唑帕尼主要用于肾细胞癌、卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌和肺癌等疾病的治疗,同时也发现帕唑帕尼可能导致腹泻、高血压、头发褪色、恶心和厌食等不良反应。
那帕唑帕尼可用于治疗哪几种疾病呢?
许多导致肿瘤的因素是基于病理学细胞内信号转导,激活酪氨酸激酶起重要作用,包括调节细胞生长、分化、黏附、运动、死亡以及其他过程。帕唑帕尼(Votrient,gw786034)是一种新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,针对血管内皮生长因子受体(VEGFR-1,-2,-3)、血小板源性生长因子受体(PDGFR-a,-b)和干细胞因子受体(c-kit),具有直接的抗增殖作用和抗血管生成的特性。
过往研究显示,帕唑帕尼可以改善转移性肾细胞癌患者的临床症状。多个证据表明,血管再生成在OC复发中发挥重要作用,抑制血管生成是治疗OC的重要策略。帕唑帕尼在 231-Br-her2 脑转移模型系统上能阻止 73%的大脑 转 移 瘤 过 度 生 长。Gril评 估 了 帕 唑 帕尼对大脑神经炎症微环境的影响,治疗结果显示, 可减少70%的p751-PDGFRb星形胶质细胞的数量 (PZ0.023),表明其可能防止乳腺癌向脑转移发展。考虑到血管生成在软组织肉瘤发生发展中的重要作用,帕唑帕尼以血管生成途径为靶点治疗转移性软组织肉瘤患者。
帕唑帕尼的不良反应:高血压、疲劳、腹泻和其他(主要会有头发颜色变化、体重减轻、低血糖和肝酶异常等)。
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