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2015年，在我国281．4万肿瘤死亡病例中，与肺癌相关的达到了61万，高居癌症之首。在所有肺癌中，非小细胞肺癌(NSCLC)发病率最高约为80%，且大部分患者确诊时已为中晚期，已无手术机会。靶向治疗相较全身化疗更显著的延长了这类患者的生存期，提高了这些患者的生存质量。

在NSCLC患者的驱动突变中，表皮生长因子受体(EG-FＲ)的突变比例最高，约为50．2%，针对EGFＲ突变的EGFＲ－TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)在临床中较常使用。在长达十余年的应用与摸索中，发现大部分患者在使用EGFＲ－TKI后经过9～13个月的无进展生存期之后，便会发生耐药，导致疾病进展，其中T790M突变引起的耐药最为常见。

奥西替尼已于2017年5月在我国上市，用于治疗接受EGFＲ－TKIs治疗后出现EGFＲ－T790M突变的非小细胞肺癌。第3代EGFＲ－TKI的出现为非小细胞肺癌的靶向治疗带来了新的曙光。

AUＲA1(NCT01802632)是一项Ⅰ/Ⅱ期临床试验，用于确定osimertinib治疗晚期NSCLC使用一代EGFＲ－TKI后进展的患者中的剂量，安全性和疗效。这项研究的特点是将Ⅰ期以及拓展性研究结合，从而得出了重要的研究结果。AUＲA研究Ⅰ期试验的主要目的是确定osimertinib的安全性和有效性，次要目标包括确定与可接受水平的不良事件相关的最大剂量以及药物的药代动力学和抗肿瘤活性的测定。

AUＲA1的结果显示，最常见的不良事件是腹泻(47%)，皮疹(40%)，恶心(22%)和食欲降低(21%)。腹泻和皮疹的不良事件频率随着剂量增大而增加。在22%的患者中观察到严重的不良事件;其中6%的患者被现场研究者评估为是治疗相关的严重不良事件。亚洲和非亚洲患者之间不良事件的严重程度及频率无显着性差异。不同的剂量分析时指出，总体的OＲ可达59%，而在服药剂量为80mg时达到最高的OＲＲ，为66%，疗效十分出色。

可见，一代EGFＲ－TKI治疗进展后，出现T790M耐药突变的患者使用三代EGFＲ－TKI治疗的疗效明显，肿瘤中位缓解持续时间延长显著。