2017年4月28日布吉他滨(brigatinib)获美国FDA批准在美国上市，其商品名为Alunbrig，该药用于克唑替尼难治的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性局部进展或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
Brigatinib含有一个构建在双苯胺嘧啶环上二甲基氧化膦基团，它是酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要对抗间变性淋巴瘤激酶(ALK)。在分析克唑替尼耐药性的过程中，发现约30%的患者存在ALK依赖性机制，包括ALK扩增和ALK基因突变。Alunbrig作为第二代的ALK抑制剂，在获得耐药性发展方面具有很大的潜能。此外，Alunbrig对胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1Ｒ)和胰岛素受体激酶均有抑制活性，其IC50值分别为38、262nmol·L－1。
布吉他滨的中文化学名称:5-氯-N2-［2-甲氧基-4-［4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基］苯基］-N4
-［2-(二甲基膦酰基)苯基］-2，4-嘧啶二胺，英文化学名称:5-Chloro-N4-［2-(dimethylphosphoryl)phenyl］-N2-［2-methoxy-4-［4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl］phenyl］pyrimidine-2，4-diamine;分子式:C29H39ClN7O2P;分子量:584.092;CAS登记号:197953-54-0。
在美国，Alunbrig的推荐剂量为最初7d，每日口服，每次90mg;如果最初7d能耐受90mg，剂量增至180mg，每日口服一次。在用药期间，特别是在治疗的第一周内，有可能出现间质性肺病和肺炎。临床常见的其他不良反应包括:高血压、高血糖、心动过缓、视力模糊、肌酸磷酸激酶升高、胰腺炎、恶心、呕吐、腹泻、疲劳、头痛、咳嗽、生殖问题等。而且也不建议对轻度肝损伤及轻度或中度肾脏损伤患者调整剂量。
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