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厄洛替尼的用法用量及剂量调整

时间:2019-08-19

标签:  厄洛替尼

用法用量:


本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。

 

厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为 150mg/日,至少在饭前 1 小时或饭后2 小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。

 

剂量调整:


患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停厄洛替尼治疗并进行诊断评估。肝功能衰竭或胃肠穿孔的患者应停止使用厄洛替尼。脱水且有肾衰竭风险的患者、患严重大疱、水泡或剥脱性皮肤病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者,应中断或停止使用厄洛替尼。 


腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。


同时使用CYP3A4与CYP1A2共同抑制剂(如环丙沙星)的患者,若出现严重不良反应,应减少厄洛替尼用量。 


治疗前使用 CYP3A4 诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC 的 2/3-4/5。应考虑使用无CYP3A4 诱导活性的其它可替代药物。与利福平合用时厄洛替尼最大研究剂量为450mg。如果增加厄洛替尼的剂量,则当停止利福平。


厄洛替尼经肝脏代谢和胆道分泌。虽然中度肝功能损伤患者(Child-Pugh 分级 7-9)的厄洛替尼暴露量与肝功能正常患者类似,但厄洛替尼应慎用于肝脏功能损伤的患者。总胆红素>

3 x ULN的患者应慎用厄洛替尼。治疗前检查异常的情况下,若肝功能出现严重变化,例如总胆红素翻倍和/或转氨酶升高三倍,则应中断或停止使用厄洛替尼。检查发现肝功能异常持续加重时,应在达到重度异常前就考虑中断和/或降低剂量并同时增加肝功能检查监测频率。治疗前检查正常的情况下,如果总胆红素>3x ULN 和/或转氨酶>5 x ULN ,则应中断或停止使用厄洛替尼。 


尚未进行肾损伤患者(血清肌酐浓度>1.5 x ULN)的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据,轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整。 


已证实吸烟会导致厄洛替尼暴露量降低 50-60%。给予继续吸烟患者高于推荐起始剂量厄洛替尼的疗效和长期安全性(>14天)尚未确证。若厄洛替尼用量已提高,患者停止吸烟后应立即减少至批准的起始剂量。



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发布时间:2019-08-19
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同时使用CYP3A4与CYP1A2共同抑制剂(如环丙沙星)的患者,若出现严重不良反应,应减少厄洛替尼用量。 


治疗前使用 CYP3A4 诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC 的 2/3-4/5。应考虑使用无CYP3A4 诱导活性的其它可替代药物。与利福平合用时厄洛替尼最大研究剂量为450mg。如果增加厄洛替尼的剂量,则当停止利福平。


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3 x ULN的患者应慎用厄洛替尼。治疗前检查异常的情况下,若肝功能出现严重变化,例如总胆红素翻倍和/或转氨酶升高三倍,则应中断或停止使用厄洛替尼。检查发现肝功能异常持续加重时,应在达到重度异常前就考虑中断和/或降低剂量并同时增加肝功能检查监测频率。治疗前检查正常的情况下,如果总胆红素>3x ULN 和/或转氨酶>5 x ULN ,则应中断或停止使用厄洛替尼。 


尚未进行肾损伤患者(血清肌酐浓度>1.5 x ULN)的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据,轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整。 


已证实吸烟会导致厄洛替尼暴露量降低 50-60%。给予继续吸烟患者高于推荐起始剂量厄洛替尼的疗效和长期安全性(>14天)尚未确证。若厄洛替尼用量已提高,患者停止吸烟后应立即减少至批准的起始剂量。



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