伊马替尼详细信息
所有名称:伊马替尼 |格列卫 | Imatinib Mesylate
甲磺酸伊马替尼片(格列卫),适应症为-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者;用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)
注:
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简要说明书
伊马替尼Imatinib Mesylate说明书 |
药物: |
伊马替尼Imatinib Mesylate |
印度官方参考价格:
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印度格列卫(约980元人民币) |
中国上市情况: |
格列卫已上市 |
治疗: |
1.用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。
2.用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。
3.用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。
4.用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM),无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。
5.用于治疗不能切除,复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。
6.用于Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有明显发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。 |
参考用法用量: |
格列卫治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
格列卫通常成人每日一次,应在进餐时服用.并饮一大杯水。每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml,400㎎约用200ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。 |
不良反应: |
格列卫最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹等。 |
详细说明书
伊马替尼格列卫(Imatinib Mesylate)说明书 |
简介:
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英文名:Imatinib Mesylate Tablets
商品名:格列卫
通用名:甲磺酸伊马替尼片
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适应怔和用途:
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印度格列卫(约980元人民币)
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剂量和给药方法: |
治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用,并饮一大杯水,以使胃肠道紊乱的风险降到最小。
通常成人每日一次,每次 400 mg 或 600 mg,以及日服用量 800 mg 即 400 mg 剂量每天 2 次( 在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100 mg 片约用 50 ml,400 mg 约用 200 ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。
只要患者持续受益,本品治疗应持续进行。
Ph + CML 患者的治疗剂量
成人
对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为 400 mg/日,急变期和加速期患者为 600 mg/日。
对于 WBC>50000/μl 的 CML 患者的一线治疗,治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。
没有严重药物不良反应且如果血象许可,在下列情况下剂量可考虑从 400 mg/日增加到 600 mg/日,或从 600 mg/日增加到 800 mg/日;任何时间出现了疾病进展、治疗至少 3 个月后未能获得满意的血液学反应,治疗 12 个月未获得任何细胞遗传学反应,已取得的血液学和/ 或细胞遗传学反应重新消失。
3 岁以上儿童及青少年
目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性,必要时及时调整剂量。
本品用于 3 岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。
依据成人的剂量,推荐日剂量为:慢性期加速期和急变期 340 mg/m2(总剂量不超过 600 mg/日)制订儿童患者的每日推荐剂量,计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克,12 岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。
尚无 3 岁以下儿童治疗的经验。
Ph + ALL 患者的治疗剂量
对难治复发成人 Ph + ALL 患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为 600 mg/日。
GIST 患者的治疗剂量
对不能切除和/或转移的恶性 GIST 患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为 400 mg/日。
在治疗后未能获得满意的反应,如果没有严重的药物不良反应,剂量可考虑从 400 mg/日增加到 600 mg/日或 800 mg/日。
对于 GIST 患者,甲磺酸伊马替尼应持续治疗,除非病情进展。
对于 GIST 完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为 400 mg/日。临床研究中伊马替尼用药时间为 3 年。建议治疗的持续时间至少为 36 个月。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。
HES/CEL 患者的用药剂量
本品用于 HES/CEl 治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
对于证明存在 FIP1L1-PDGFR-α融合激酶的 HES/CEL,推荐起始剂量为 100 mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解,且无不良反应发生,可以考虑将 100 mg/日剂量增至 400 mg/日。
ASM 患者的用药剂量
本品用于 ASM 治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
无 D816V c-Kit 突变的 ASM 成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是 400 mg/日。如果 ASM 患者的 c-Kit 突变情况未知或无法测得,当使用其它疗法不能获得满意缓解时,应考虑给予甲磺酸伊马替尼 400 mg/日进行治疗。
伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与 FIP1L1-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病)的 ASM 患者,甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为 100 mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解,且无不良反应发生,可以考虑将 100 mg 剂量增至 400 mg。
MDS/MPD 患者的用药剂量
本品用于 MDS/MPD 治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
成人高嗜酸性粒细胞综合征和 PDGFR-α或-β基因重排的非典型 MDS/MPD 患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为 400 mg/日。
DFSP 患者的治疗剂量
本品用于 DFSP 治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
成人 DFSP 患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是 400 mg/日。需要时剂量可升至每日 800 mg。
出现不良反应后剂量的调整
如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒性时剂量的调整
如胆红素升高 > 正常范围上限 |
副作用:
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全身性异常
很常见:水潴留、周围浮肿(56%)、疲劳(15%)
常见:乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战、僵直
不常见:胸痛、不适、出血
传染病/感染
不常见:败血症、肺炎1、单纯疱疹、带状疱疹、上呼吸道感染、胃肠炎、鼻咽炎、鼻窦炎、蜂窝组织炎、流感、泌尿系统感染
罕见:真菌感染
血液与淋巴系统异常
很常见:中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)
常见:全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少
不常见:血小板增多、淋巴细胞减少、骨髓抑制、嗜酸粒细胞增多、淋巴结病 |
禁忌症:
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对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
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药物相互作用: |
可改变伊马替尼血浆浓度的药物
CYP3A4 抑制剂:健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4 抑制剂)后,伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加 26% 和 40%)。尚无与其它 CYP3A4 抑制剂(如:伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服用的经验。
CYP3A4 诱导剂:健康志愿者服用利福平后,伊马替尼的清除增加 3.8 倍(90% 可信区间 = 3.5-4.3 倍),但 Cmax,AUC(0-24)和 AUC(0-8)分别下降 54%、68% 和 74%。在临床研究中发现,同时给予苯妥英药物后伊马替尼的血浆浓度降低,从而导致疗效减低。在服用酶诱导的抗癫痫药(enzyme-inducinganti-epilepticdrugs,EIAEDs)如卡马西平、奥卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥,同时接受本品治疗的恶性神经胶质瘤患者中亦观察到类似的结果。与不同时服用 EIAEDs 相比,伊马替尼的 AUC 降至 73%,其它 CYP3A4 诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等,可能有类似问题,因此应避免伊马替尼与 CYP3A4 诱导剂同时服用。在已发表的两项研究中,伊马替尼与含有 StJohn 麦汁浸膏制剂合用时可导致本品的 AUC 下降 30%~32%。
甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度
伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4 底物)的平均 Cmax和 AUC 分别增加 2 倍和 3.5 倍。应谨记伊马替尼可增加经 CYP3A4 代谢的其他药物(如苯二氮艹卓类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它 HMG-CoA 还原酶抑制剂等)的血浆浓度。因此当同时服用本药和治疗窗狭窄的 CYP3A4 底物(如环孢素、匹莫齐特)时应谨慎。
在与抑制 CYP3A4 活性相似的浓度下,伊马替尼还可在体外抑制 CYP2D6 的活性,因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时,有可能增加系统对 CYP2D6 底物的暴露量,尽管尚未作专门研究,建议慎用。
伊马替尼在体外还可抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 的活性,同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时,若同时在用双香豆素,应短期监测凝血酶原时间。
伊马替尼 400 mg 剂量每天 2 次对 CYP2D6 诱导的美托洛尔代谢的抑制作用很弱,美托洛尔的 Cmax 和 AUC 大约增加 23%。伊马替尼与 CYP2D6 诱导剂如美托洛尔合用,似乎不存在药物间相互作用的危险因素,可不必调整剂量。
体外实验表明,伊马替尼可抑制对乙酰氨基酚的 O-葡糖醛酸化。
曾有一位常规服用对乙酰氨基酚治疗发热的患者死于急性肝功能衰竭,确切的死因目前尚不知,但应警告患者避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药。
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特殊人群用药注意事项: |
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生产厂家: |
Novartis Pharma Schweiz AG |
副作用
全身性异常
很常见:水潴留、周围浮肿(56%)、疲劳(15%)
常见:乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战、僵直
不常见:胸痛、不适、出血
传染病/感染
不常见:败血症、肺炎1、单纯疱疹、带状疱疹、上呼吸道感染、胃肠炎、鼻咽炎、鼻窦炎、蜂窝组织炎、流感、泌尿系统感染
罕见:真菌感染
血液与淋巴系统异常
很常见:中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)
常见:全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少
不常见:血小板增多、淋巴细胞减少、骨髓抑制、嗜酸粒细胞增多、淋巴结病