
乐伐替尼是日本某公司研制的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于VEGFR(1—3),RET,FGFR(1—4),e—KIT,PDGFR—d和PDGFR一8等靶点。同时具有抗肿瘤细胞增殖及抗血管生成作用。目前已经被FDA批准应用于难治性分化型甲状腺癌,并与依维莫司联合治疗进展期肾癌。
2018年8月16日,FDA批准乐伐替尼用于初治晚期不可手术的肝细胞癌的治疗。9月,中国CFDA正式确认乐伐替尼在国内获批上市,用于晚期肝癌的一线治疗。
因为乐伐替尼的综合副作用不大,所以可以和很多药物联合使用,常见的联药方案为:乐伐替尼 + 卡博替尼;乐伐替尼 + 来那度胺;乐伐替尼 + 依维莫司;乐伐替尼 + 泊马度胺;乐伐替尼 + 卡博替尼 + 泊马度胺;需要注意,联合用药时,主药的药量应该占据2/3,辅药的药量应该为正常的1/3左右;
关于乐伐替尼联合用药的探究,目前官方推荐的联合用药方案是针对肾癌的。所以这一块仅以肝癌的联合方案为例进行讨论。
乐伐替尼联合来那度胺乐伐替尼的用量保持,来那度胺从15mg每天一次开始,如果能耐受就加量到20mg每天;如果还能耐受就加量到25mg每天;如果不能耐受就减量到10mg每天。乐伐替尼联合184其中的「184」就是卡博替尼。184作用的主要点位是VEGFR2,而这个靶点是抑制肝癌的主要位点,乐伐替尼等联合184可以起到对重要点位加量增效作用。
对于联合用药的方案,在试用之前请咨询一下主治医生,千万不要盲目跟风。
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