乐伐替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，欧洲药品管理局(EMA)以及美国食品药品监督管理局(FDA)已于2015年批准乐伐替尼用于治疗甲状腺癌，尤其是局部复发或转移性、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌的患者。且2017年12月，乐伐替尼作为抗肝癌制剂被中国国家食品药品监督管理总局授予优先审批评审资格。目前，乐伐替尼也被应用于肾癌和肝癌的临床治疗之中。
那乐伐替尼的作用原理是什么呢？
乐伐替尼是一种多靶点TKI，靶向作用于血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。除了它们正常的细胞功能，乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成，肿瘤生长和癌症进展的其他TKI，包括纤维母细胞生长因子受体（FGFR）1~4，血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。体外试验中，其作用于VEGFR2、VEGFR3最有效，IC50分别为4 nM和5.2 nM，对VEGFR1作用效果稍弱，为22 nM；作用于VEGFR2、VEGFR3比作用于FGFR1、PDGFRα/β选择性高10倍左右。
乐伐替尼口服给药后，血药浓度达峰时间（t max）通常在给药后1~4 h。伴随食物给药不影响其吸收程度，但会减慢吸收速率，中位t max从2 h延迟至4 h。对于实体瘤患者，乐伐替尼单剂量和多剂量每天给药1次，剂量范围从3.2~32 mg，乐伐替尼最大血药浓度（C max）和体内药-时曲线下面积（AUC）随剂量成比例增加，中位积蓄指数0.96（20 mg）~1.54（6.4 mg）。
不过根据乐伐替尼的作用机制和动物生殖毒性研究数据，乐伐替尼可能导致胚胎毒性、胎儿毒性和致畸胎性。药物关联毒性没有得到人类数据信息，忠告妊娠妇女对胎儿的潜在风险。
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