标签：  奥希替尼

非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌总人数的85%。脑转移发生在大约25%到30%的NSCLC患者中。常导致神经系统症状的出现，生活质量的恶化(QOL)。对于患有BM的人来说，预后仍然很差，在没有任何治疗的情况下，中位OS平均不超过3个月。

奥希替尼是AstraZeneca公司开发的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 。奥希替尼是一种可强效通过靶向半胱氨酸-797与共价ATP位点相结合的不可逆EGFR抑制剂。

Yang J等在2015年世界肺癌大会上报道的一项动物实验显示：奥希替尼在小鼠脑组织中浓度远远大于吉非替尼和阿法替尼。Jiang T等报道了T790M阳性突变的晚期NSCLC脑转移患者服用奥希替尼的两个Ⅱ期临床试验数据，中枢神经系统在6周内客观缓解率可达54%、疾病控制率为92%。近年来，许多报道称奥希替尼对颅内病灶有良好的控制，除了能克服T790M突变耐药，其作为一线用药治疗ECFR突变阳性的晚期肺癌患者的前景广阔。

目前已有不少研究结果表明，相对于化疗或吉非替尼、厄洛替尼等 TKI 抑制剂，奥希替尼降低了非小细胞肺癌脑转移进展的风险。横向对比放疗，奥希替尼的疾病控制率和疾病缓解率明显增高。

奥希替尼对于非小细胞肺癌脑转移是有效的，毒副反应相对于化疗或其他 TKI 抑制剂发生率较低且毒副反应程度较低，是可以接受的。建议临床使用奥希替尼用于治疗非小细胞肺癌脑转移。

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