乐伐替尼具有新颖的结合模式，除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关酪氨酸激酶外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体的激酶活性，如VEGF-1、VEGF-2和VEGF-3等。目前卫材公司也正在推进乐伐替尼用于其他癌症治疗的一系列临床研究。
乐伐替尼是一种多靶点TKI，靶向作用于血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1、VEGFR2 和VEGFR3。除了它们正常的细胞功能，乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成，肿瘤生长和癌症进展的其他TKI，包括纤维母细胞生长因子受体（FGFR）1~4，血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。体外试验中，其作用于VEGFR2、VEGFR3最有效。
在乐伐替尼对癌症的相关研究结果显示，乐伐替尼组中位无进展生存期为18.3个月，相比之下，安慰剂组仅为3.6 个月，无进展生存期显著提高。高达65%的乐伐替尼组受试者肿瘤缩小，相比之下，接受安慰剂治疗的受试者仅有2%。大多数随机接受安慰剂治疗的受试者在疾病出现恶化后以乐伐替尼进行治疗。
目前，乐伐替尼用于治疗难治性分化型甲状腺癌及与依维莫司联合用于进展期肾癌，以及初治晚期不可手术的肝细胞癌的治疗。
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