
布格替尼的效果受哪些因素影响呢?布格替尼是一种多靶点激酶抑制剂,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)先前曾接受过克唑替尼或对克唑替尼有抗药性的患者。
在这项研究中,专家致力于通过实验和计算方法阐明布格替尼与人α-1-酸糖蛋白(HAG)之间的相互作用机制。稳态荧光和紫外可见光谱测量表明,布格替尼可以以静态猝灭的方式猝灭HAG的固有荧光,并形成化学计量比为1:1的布加替尼-HAG配合物。
研究结果表明,布格替尼由于在298 K时具有更高的2.91 x 10(5)M-1结合常数,因此对HAG具有更强的亲和力。从热力学参数分析可以证明,布格替尼以焓驱动的方式自发地与HAG结合,这是产生氢的主要力。稳定的布格替尼-HAG复合物具有氢键和疏水作用。
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