
虽然现在又有多种肝癌靶向药获批问世,乐伐替尼也能取代索拉非尼的一线治疗地位。但是对于国内肝癌患者来说,综合考虑治疗效果、治疗费用、经济水平及购药方便性的多重因素,索拉非尼仍是第一选择。
索拉非尼是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂,可抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶,这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
由此可以知道索拉菲尼靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管受体。也就是说索拉非尼一方面可以明显抑制肿瘤细胞增生;另一方面,还可以明显抑制肿瘤血管生成。即“一石二鸟”、“双管齐下”,同时发挥抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的双重作用。
索拉非尼自上市以来,就在肝癌的靶向治疗上受到高度关注,在多个国家的临床研究中均取得了突破性进展,被证实可以有效地阻止病情恶化,显著延长不能手术的晚期肝癌患者的生存时间。
目前索拉非尼已经获得世界180多个国家和地区的认可,被推荐为肝癌临床一线标准治疗用药。2008年6月我国食品药品监督管理局(CFDA)批准了索拉非尼用于治疗不能手术切除的肝细胞癌。
研究显示,索拉菲尼对患者产生的副作用相对较小,研究中服用索拉菲尼的患者和不服用索拉菲尼的患者,出现的各种症状比较接近,由此推断,很多症状可能是肝癌本身引起的。
有可能由药物引起的副作用包括:手足综合症(手足感觉迟钝或红斑),腹泻,脱发,疲乏 ,高血压,厌食以及恶心。索拉非尼的副作用并不严重,但也需引起注意。应特别注意保护肝功能和利胆,可以同时使用一些药物。
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