通用名称:帕博西尼胶囊
商品名称:帕博西尼胶囊
英文名称: palbociclib(Ibrance)
美国上市年份:2015年
中国是否上市:否
研发公司:辉瑞
作用靶点:CDK4, CDK6
Palbociclib(帕博西林)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市,palbociclib (帕博西林)是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6 在许多癌症中均过度活跃。
作用机制:palbociclib是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6 在许多癌症中均过度活。靶向性强。由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性,疗效优异。
临床疗效:帕博西林(palbociclib)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。
【性状】 本品为胶囊剂,口服即可。
【适应症/功能主治】 IBRANCE是一个激酶抑制剂, 适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治疗对其转移疾病。
既可单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌;也可与氟维司群联用治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。
【规格型号】125mg*21 粒
【用法用量】 IBRANCE胶囊是与食物与来曲唑联用口服。⑴推荐开始剂量:125 mg每天一次与食物服用共21天接着7天不治疗。⑵建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。
【注意事项】⑴血液学:可能发生中性粒细胞减少。监视完全血细胞计数IBRANCE治疗开始前和在每个疗程开始,以及在头两个疗程第14天,和当临床指示时。⑵感染:监视体征和症状和适当时不给药。⑶胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。
【不良反应】不良反应发生率低。最常见不良反应(发生率≥10%)是中性粒细胞减少,白细胞减少,疲乏,贫血,上呼吸道感染,恶心,口炎,脱发,腹泻,血小板减少,食欲减退,呕吐,乏力,周围神经病变和鼻衄。
【禁忌】 尚不明确。
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