恩杂鲁胺于2012年8月获得美国FDA的批准上市,适应证为经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌;2014年9月,FDA补充批准恩杂鲁胺用于未接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。
恩杂鲁胺目前几乎可以应用于前列腺癌的各个阶段,比如化疗前的晚期患者,可显著延缓患者化疗开始的时间,另外对于化疗后的患者,恩杂鲁胺可明显改善患者的总生存期及无进展生存时间。
最常见副作用有:虚弱/疲劳,背痛,食欲下降,便秘,关节痛,腹泻,潮热,上呼吸道感染,外周组织水肿,呼吸困难,骨骼肌痛,体重减轻,头痛,高血压,头晕/眩晕、脊髓压迫征和马尾神经综合征等。
在临床研究中,恩杂鲁胺和安慰剂在体重增加、高脂血症高血糖症或葡萄糖不耐受方面无显著差异,恩杂鲁胺不会导致代谢综合征。这一结果对患有糖尿病、高脂血症或其他代谢性疾病的前列腺癌患者是有益的。
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