拉帕替尼作为乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1（ErbB1）/EGFR和人类表皮生长因子受体-2（ErbB2）/HER2酪氨酸激酶活性。
它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。作用机理为抑制细胞内的EGFR和HER2的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过这个两个位点的的同质和异质二聚体阻断下调信号。
另外，拉帕替尼在治疗乳腺癌时，无心脏毒性，且能够透过血脑屏障，具有治疗脑转移的潜力，因此，被越来越多地应用于临床。
拉帕替尼适用于联合卡培他滨治疗HER-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
与来曲唑联用，治疗HER2受体过表达且适用激素治疗的激素受体阳性转移乳腺癌绝经后妇女的治疗。
与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。
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