伊布替尼是全球首个口服的不可逆的Ｂｒｕｔｏｎ酪氨酸激酶（ＢＴＫ）抑制剂，，被ＦＤＡ批准用于慢性淋巴细胞性白血病（ＣＬＬ）、华氏巨球蛋白血症（ＷＭ）的治疗，以及用于套细胞淋巴瘤（ＭＣＬ）的二线治疗、接受过至少一种含抗ＣＤ２０单抗方案的边缘区淋巴瘤（ＭＺＬ）的治疗。
此外，该药物对ABC亚型弥漫性大Ｂ细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤以及原发性中枢神经系统淋巴瘤的临床疗效也正在研究中。除ＢＴＫ外，伊布替尼还不可逆地抑制Ｔｅｃ酪氨酸激酶家族的其他成员如Ｔｅｃ蛋白酪氨酸激酶及白细胞介素－２诱导Ｔ细胞特异激酶等，这些可能是不良反应产生的重要原因。
尽管伊布替尼耐受性良好，但仍有部分患者因不能耐受的不良反应而停药。伊布替尼可能出现的不良反应有，腹泻、出血、心房颤动、高血压、感染、乙肝病毒再激活、血液性毒性等等。
伊布替尼长期治疗耐受性良好，不良反应多为１～２级，一般对症支持处理即可恢复。大多数≥３级不良反应的发生率随着时间的推移而减少，不良反应引起的减量和停药率在第１年的时候最高，因此治疗开始时有效控制不良反应（尤其是１～２级的）很重要，可以使患者从伊布替尼治疗中长期获益。目前，伊布替尼导致各种不良反应的机制尚未明确，需要进一步研究
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