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黑色素瘤的常见靶向药物有哪些?

RAF家族是MAPK通路上Ras的下游蛋白,可通过移位、二聚化和磷酸化被Ras活化。RAF蛋白包括A-rapidlyacceleratedfibrosarcoma(ARAF)、BRAF和C-rapidlyacceleratedfibrosarcoma(CRAF),其中BRAF在黑色素瘤的突变中占比最高,为50%~70%,而其中BRAFV600E占80%。


中国人的黑色素瘤BRAF基因变异研究显示,BRAF的突变率为25.2%。BRAFV600E是野生型BRAF活性的10.7倍且不需要上游Ras的引导发挥酶活性,从而持续激活下游信号。


Vemurafenib是口服的BRAF抑制剂,是第1个美国FDA批准用于BRAF突变的转移性黑色素瘤的药物。体外研究显示,其诱导细胞在G1期停止分裂并凋亡。


一项Ⅲ期随机临床试验(NCT01006980)比较经vemurafenib和达卡巴嗪初治的675例BRAF突变转移性黑色素瘤患者显示,vemurafenib提高OS至56%而达卡巴嗪组为44%,一年总生存率vemurafenib组为56%而达卡巴嗪组为44%;Vemurafenib组RR为57%,达卡巴嗪组为9%;Vemurafenib的中位PFS为6.9个月,而达卡巴嗪组为1.6个月。


Vemurafenib也有严重的不良反应,除常见不良反应外还有继发非黑素瘤皮肤肿瘤。皮肤鳞状细胞癌和角化棘皮瘤被报道发生于15%~30%的vemurafenib治疗2~3个月的患者。一项针对3219例BRAF突变阳性患者的随访2年的研究提示,vemurafenib(960mg,2次/d)的有效性和耐受性良好,且未出现新的不良反应。


另外,vemurafenib存在药物抵抗仍为主要的问题。研究显示,患者在用药3~6个月出现脑转移灶,伴随乳酸脱氢酶(LDH)水平增高。间歇给药的方法可以延迟vemurafenib诱导的药物抵抗。



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Vemurafenib也有严重的不良反应,除常见不良反应外还有继发非黑素瘤皮肤肿瘤。皮肤鳞状细胞癌和角化棘皮瘤被报道发生于15%~30%的vemurafenib治疗2~3个月的患者。一项针对3219例BRAF突变阳性患者的随访2年的研究提示,vemurafenib(960mg,2次/d)的有效性和耐受性良好,且未出现新的不良反应。


另外,vemurafenib存在药物抵抗仍为主要的问题。研究显示,患者在用药3~6个月出现脑转移灶,伴随乳酸脱氢酶(LDH)水平增高。间歇给药的方法可以延迟vemurafenib诱导的药物抵抗。



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