近年来，随着肿瘤分子生物学的研究进展，分子靶向药物治疗应运而生。拉帕替尼作为一种新型的双靶点抗肿瘤药物，是 EGFR/HER双受体酪氨酸激酶抑制剂已成为继曲妥珠单抗后第二个治疗乳腺癌的分子靶向新药并有望用于胃癌等多种恶性肿瘤的治疗。
拉帕替尼在乳腺癌中首先应用2007年美国FDA批准拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇和曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳廉癌。
拉帕替尼治疗冑癌的临床进展：临末前研究显示，拉帕替尼能够有效地抑制两个HER2扩墙的胃癌细胞株(sMU216NC1-N87)，抑制HER2、EGFR和下游信号蛋自的磷酸化导致G1期阻滞诱导，eMYc和p27kip1的下调，拉帕替尼联合5-Fu，顺铂，奥沙利铂或紫杉醇型示相加或协同效应。另有体外研究显示，s1与拉帕替尼的组合协同怍用抑制细胞增殖，井在扩增的霄癌细胞中表现出增强的细胞亡作用，下调了胸HER2苷酸合成h(s)的表达和活性而有研究显示，对于曲翌珠单抗耐药的HER2阳性乳酿癌细胞林，拉帕替尼与曲妥珠单抗联会用药可加强对细胞的杀伤作用，产生协同效果，表现出强的抗肿活性。这些研究结果为今后的拉帕替尼临床实验结合细胞毒性药物以及多把点抑制方案在治疗HER2阳性胃癌上提供了理论基础。
拉帕替尼能同时作用于这两种生长因子受体，因此拉帕替尼在胃癌治疗领域中存在巨大的价值拉帕替尼与不同的化疗药物联合的治疗方案，必将为进展期和中晚期胃癌的治疗提供新的希望。
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