乳腺癌是每个女性的噩梦，至今为止，它是全球妇女高发的恶性肿瘤之一，也是我国女性最常见恶性肿瘤。
和其他癌症不同的是，乳腺癌治疗要看3个指标：雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）、人表皮生长因子受体2（HER2），这3个指标都是蛋白质，如果乳腺癌是因为这些蛋白表达过量引起，就可以分别采用对应的药物治疗。
其中，HER2阳性约占全部乳腺癌的20%～25%，该类型乳腺癌侵袭性较高、结局差。近年来，随着一些令人兴奋的新药的临床试验产生的积极数据，未来晚期HER2阳性乳腺癌患者的治疗将有更多选择。
Her2属于四个紧密相关的酪氨酸激酶家族的一员，包括：表皮生长因子受体（EGFR），Her2，Her3和Her4。尽管Her2的配体目前并不知晓，这个蛋白却能够与该家族的其他蛋白形成异构二聚体，配体与该二聚体结合后可以引起下游信号的传导。拉帕替尼是一个靶向Her2和EGFR的小分子的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），目前拉帕尼替的适应症是联合卡培他滨治疗转移性Her2阳性、对曲妥珠单抗耐药的乳腺癌。
拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性，以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子，与赫赛汀不同，它能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
拉帕替尼能透过血脑屏障，与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用，可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积，其单药有治疗脑转移瘤的活性，并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。
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